Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白，可将钠离子 (Na⁺) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素，可对钠通道进行分类，即电压变化（电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道，也称为 VGSC 或 Nav 通道）或物质（配体）与通道的结合（配体门控钠通道）。在可兴奋细胞（如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞）中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种：失活（关闭）、激活（打开）或失活（关闭）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na⁺) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Sodium Channel 亚型特异性产品:

Sodium Channel Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (465) Control (2) 激动剂 (11) 拮抗剂 (22) 激活剂 (27) 调节剂 (20)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P5795

GsAF-I	Inhibitor
GsAF-I 是一种有效的 Na_v 和 hERG1 通道阻滞剂，对 Na_v1.1、Na_v1.2、Na_v1.3、Na_v1.4、Na_v1.6、Na_v1.7 和 hERG1 的 IC₅₀ 分别为 0.36、0.6、1.28、0.33、1.2、0.04 和 4.8 μM。

HY-B0280S1

Ranolazine-d₈ 雷诺嗪 d₈	Inhibitor	99.83%
Ranolazine-d₈ 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 I_Na 和 I_Kr 的 IC₅₀ 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

HY-12533B

Disopyramide hydrochloride	Inhibitor
Disopyramide hydrochloride 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide hydrochloride 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current)，延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide hydrochloride 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide hydrochloride 也表现出复杂的蛋白质结合，并具有强大的负性肌力作用。

HY-128794

PF-05150122
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂，具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数，为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下，可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度（IC₅₀），显示出其抑制潜力。

HY-P1411A

Psalmotoxin 1 TFA	Inhibitor	99.37%
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H⁺ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC₅₀: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。

HY-B0432AS

Propafenone-d₇ hydrochloride 盐酸普罗帕酮 D7	Inhibitor
Propafenone-d₇ (hydrochloride) 是 Propafenone 的氘代物。

HY-W357818

Glycinexylidide 甘氨酸二甲基苯胺	Inhibitor
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部活性剂，可抑制或缓解疼痛，可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。

HY-119274

BN-82451 dihydrochloride	Inhibitor
BN-82451 dihydrochloride 是一种口服活性的中枢神经系统渗透抗氧化剂和多靶向神经保护剂，在模拟脑缺血、帕金森病、亨廷顿病，尤其是肌萎缩侧索硬化症的实验动物模型中发挥了显著的保护作用。

HY-B0185BR

Lidocaine (hydrochloride hydrate) (Standard) 盐酸利多卡因 (Standard)	Inhibitor
Lidocaine (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Lidocaine (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-B0211S

Riluzole-¹³C,¹⁵N₂ 利鲁唑-¹³C,¹⁵N₂
Riluzole-¹³C,¹⁵N₂ 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC₅₀ 值为 43 μM。

HY-116436

Clathrodin	Modulator
Clathrodin 是一种海洋生物碱，可以从海绵中分离出来。Clathrodin 是 voltage-gated sodium (NaV) 通道的调制器。Clathrodin 是一种钠通道神经毒素，影响钠通道离子电导。

HY-101802

Fluzinamide 氟泽酰胺
Fluzinamide 是一种有效的抗癫痫剂。

HY-110234R

Topiramate D12 (Standard) 托吡酯-D12 (Standard)	Inhibitor
Topiramate D12 (Standard)是 Topiramate D12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

HY-P5179

Huwentoxin I	Inhibitor
Huwentoxin I (HWTX-I) 是一种肽毒素，可抑制电压门控钠通道和 N 型钙通道。Huwentoxin I 抑制大鼠海马和蟑螂背侧不配对中位 (DUM) 神经元的钠离子通道，IC₅₀ 值分别为 66.1 和 4.80 nM。

HY-118048

NAV 26	Inhibitor	99.79%
NAV 26 (compound 26) 是一种选择性电压门控钠通道 Nav1.7 阻滞剂，IC₅₀ 为 0.37 μM。NAV 26 可用于疼痛研究。

HY-116448R

Metaflumizone (Standard) 氰氟虫腙 (标准品)	Inhibitor
Metaflumizone (Standard) 是 Metaflumizone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂，为有效的钠离子通道 (sodium channel) 阻滞剂。

HY-B0495S

Lamotrigine-¹³C₃,d₃ 拉莫三嗪 ¹³C₃,d₃	Inhibitor
Lamotrigine-¹³C₃,d₃ 是一种 ¹³C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na⁺ channels)，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。

HY-158979

Nav1.8-IN-14	Inhibitor
Nav1.8-IN-14 (compound 20) 是一种有效的 Nav1.8 选择性抑制剂。Nav1.8-IN-14 可用于疼痛相关疾病的研究。

HY-12155

JNJ-26990990	Inhibitor
JNJ-26990990 是一种具有口服活性的广谱抗癫痫剂。JNJ-26990990 能抑制电压门控 Na⁺ 通道和 N 型 Ca²⁺ 通道，但对人碳酸酐酶-II 的抑制作用非常弱 (IC₅₀ = 110 μM)。

HY-117135

HNS-32	Inhibitor
HNS-32 是一种在犬心脏中具有抗心律失常和血管舒张作用的化合物，其对缺血性心律失常和再灌注性心律失常的保护作用优于同剂量的 Mexiletine hydrochloride (HY-A0093)。此外，HNS-32 对哺乳动物心室肌具有显著的负变时作用，显示出其在急性冠状动脉综合征研究中的潜在应用价值。

Sodium Channel Isoform Comparison

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